Дезоксиарбутин, като конкурентен инхибитор на тирозиназата, може да регулира производството на меланин, да преодолее пигментацията, да избледнее черните петна по кожата и да има бърз и траен ефект на избелване на кожата. Инхибиторният ефект на деоксиаарбутин върху тирозиназата очевидно превъзхожда други избелващи активатори, а избелващият и изсветляващ ефект може да се постигне с малко количество употреба. Дезоксиарбутинът има и силно антиоксидантно действие
- Китайско име Deoxyarbutin
- Чуждо наименование Deoxyarbutin
- Псевдоним р - (тетрахидро-2Н-пиран-2-окси) фенол
- Химична формула C11H14O3
- Молекулно тегло 194,23
- CAS номер за влизане 53936-56-4
- Английски псевдоним 4- [(Тетрахидро-2Н-пиран-2-ил) окси] фенол
- Чистота ≥ 98%
Дезоксиарбутинкато ново поколение козметичен озаряващ и избелващ активен агент, се използва главно в усъвършенстваната избелваща козметика.
Тест
Модулирането на меланогенезата в меланоцитите може да се постигне с помощта на химикали, които споделят структурни хомологии със субстрата тирозин и по този начин конкурентно инхибират каталитичната функция на тирозиназата. Разработихме нов инхибитор на тирозиназата, деоксиарбутин (dA), въз основа на тази предпоставка. DeoxyArbutin демонстрира ефективно инхибиране на тирозиназата от гъби in vitro с Ki, който е 10 пъти по-нисък от хидрохинон (HQ) и 350 пъти по-нисък от арбутин. В модел на морско свинче без косми, с пигментация, dA демонстрира бързо и продължително изсветляване на кожата, което е напълно обратимо в рамките на 8 седмици след спиране на локалното приложение.
Обратно, HQ предизвиква кратък, но нетраен ефект на изсветляване на кожата, докато коджиковата киселина и арбутинът не показват ефект на изсветляване на кожата. Резултатите от панел от тестове за безопасност подкрепиха цялостното установяване на dA като действаща молекула. В клинично изпитване при хора локалното лечение на dA в продължение на 12 седмици е довело до значително или леко намаляване на цялостната светлота на кожата и подобряване на слънчевите лентигини в популация съответно със светла или тъмна кожа. Тези данни показват, че dA има потенциална инхибиторна активност на тирозиназата, която може да доведе до изсветляване на кожата и може да се използва за облекчаване на хиперпигментни лезии.
Въведение
Мелазмата (хлоазма) е често срещано нарушение на пигментацията на кожата, характеризиращо се с неправилни светли до тъмнокафяви петна по лицето, които обикновено причиняват значителни психиатрични и психологически натоварвания за засегнатите индивиди. Въпреки това, подбуждащите събития за патогенезата на мелазмата не са добре разбрани. Мелазмата е по-често срещана при хора с кожа по Fitzpatrick тип IV до VI, отколкото при тези с по-светла кожа (типове I до III). Също така се признава, че мелазмата е по-често срещана сред жените, отколкото мъжете и по-често срещана сред азиатците, латиноамериканците и афро-американците, отколкото сред кавказците. Приблизително 50% до 70% от бременните жени в САЩ развиват мелазма [3].
Установено е, че хиперактивните меланоцити в кожата с мелазма произвеждат много повече меланинов пигмент чрез катаболния път на тирозин. Тирозиназата (EC 1.14.18.1), съдържащ мед гликопротеин, е ензимът, ограничаващ скоростта, критичен за този път. Синтезът на меланин се извършва в рамките на високоспециализирани органели, наречени меланозоми и след това меланизираните меланозоми се прехвърлят от меланоцитите към съседните кератиноцити, като по този начин определят конститутивния и факултативен цвят на кожата. Много агенти за изсветляване на кожата са насочени към контролиране на синтеза на меланин чрез потискане на активността на тирозиназата. През последните 50 години хидрохинонът (1, 4-бензендиол, HQ) е бил широко използван като златен стандарт за прототипни инхибитори на тирозиназа при лечение на мелазма. Въпреки това напоследък се обръща много внимание на потенциалния риск за здравето от дългосрочно излагане на HQ, като екзогенна охроноза, левкодерма (професионално витилиго) и дори карциногенеза. Общоприето е, че HQ вероятно действа като субстрат за конкурентно инхибиране на тирозиназата активност, даваща потенциал за избелване на кожата. Междувременно, тези монофенолни съединения също пораждат, чрез ензимното окисление от тирозиназа, изобилие от свободни радикали, които причиняват липидна пероксидация и последващи увреждания на меланозомната мембрана. В предишни проучвания от нашата лаборатория беше показано, че дезоксиарбутин (4-[(тетрахидро-2Н) -пиран-2-ил) окси] фенол, D-Arb), глюкозидно производно на HQ, е по-безопасно и по-малко цитотоксично в сравнение с основното му съединение хидрохинон. Настоящото проучване е предприето за изследване на токсичността и ефикасността на D-Arb на субклетъчно ниво (директно върху меланозоми) и пигментацията на кожата, като се използват in vivo и in vitro модели, допълнително оценявайки биобезопасността на D-Arb в паралелно сравнение с HQ за изсветляване на кожата.
Дезоксиарбутин, като ново поколение козметичен озаряващ и избелващ активен агент, се използва главно в усъвършенстваната избелваща козметика.
D-арбутинът е едно от производните на арбутина, наречено D-nenenebb арбутин, което може ефективно да инхибира действието на тирозиназата в кожната тъкан. Според изследвания ефектът му е дори 10 пъти по-голям от този на хидрохинона и 350 пъти по-голям от общия арбутин. При тестове върху кожата на животни, този D-Arbutin може бързо и ефективно да избели кожата и след преустановяване на употребата, ефектът все още може да се поддържа в продължение на близо 8 седмици.
В клинични проучвания върху човешкото тяло, локалното използване на D-Arbutin в продължение на 12 седмици може да постигне значителни ефекти на изсветляване на кожата и има добър ефект на подобряване на петна от ежедневно излагане на светлина и състояния на тъмна кожа.
Време на публикуване: 11 юли 2023 г
